Bioactivity of pyridine-2-thiolato-1-oxide metal complexes: Bi(III), Fe(III) and Ga(III) complexes as potent anti-Mycobacterium tuberculosis prospective agents

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Título

Bioactivity of pyridine-2-thiolato-1-oxide metal complexes: Bi(III), Fe(III) and Ga(III) complexes as potent anti-Mycobacterium tuberculosis prospective agents

Tema

MICROBIOLOGIA
MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2014

Abstract

In the search for new therapeutic tools against tuberculosis and to further address the therapeutic potential of pyridine-2-thiol 1-oxide (Hmpo) metal complexes, two new octahedral [M(III)(mpo)3] complexes, with M = Ga or Bi, were synthesized and characterized in the solid state and in solution. Attempts to crystallize [Ga(III)(mpo)3] in CH2Cl2 led to single crystals of the reaction product [GaCl(mpo)2], where the gallium(III) ion is in a square basis pyramidal environment, trans-coordinated at the basis to two pyridine-2-thiolato 1-oxide anions acting as bidentate ligands through their oxygen and sulfur atoms. The biological activity of the new [M(III)(mpo)3] complexes together with that of the previously reported Fe(III) analogous compound and the pyridine-2-thiol 1-oxide sodium salt (Na mpo) was evaluated on Mycobacterium tuberculosis. The compounds showed excellent activity, both in the standard strain H37Rv ATCC 27294 (pan-susceptible) and in five clinical isolates that are resistant to the standard first-line anti-tuberculosis drugs isoniazid and rifampicin. These pyridine-2-thiol 1-oxide derivatives are promising compounds for the treatment of resistant tuberculosis.

Autor

Machado, Ignacio
Biancolino Marino, Leonardo
Demoro, Bruno
Piro, Oscar E.
Leite, Clarice
Pavan, Fernando R.

Fuente

European Journal of Medicinal Chemistry v. 87, 2014. -- p. 267-273

Editor

Editions Scientifiques Elsevier

Fecha

2014

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

PDF

Identificador

doi: 10.1016/j.ejmech.2014.09.067

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
December 12, 2014
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
,
Citación
Machado, Ignacio, “Bioactivity of pyridine-2-thiolato-1-oxide metal complexes: Bi(III), Fe(III) and Ga(III) complexes as potent anti-Mycobacterium tuberculosis prospective agents,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed October 20, 2020, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/2282.
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