Benzo [1,2-c]1,2,5-oxadiazole N-oxide derivatives as potential antitrypanosmal drugs. Part 3 : Substituents clustering methodology in the search for new active compounds.

Dublin Core

Título

Benzo [1,2-c]1,2,5-oxadiazole N-oxide derivatives as potential antitrypanosmal drugs. Part 3 : Substituents clustering methodology in the search for new active compounds.

Tema

TRYPANOSOMA CRUZI
AGENTES TRIPANOCIDAS
OXIDACION
OXADIAZOLES
NIFURTIMOX
ESTRUCTURA MOLECULAR
BENCENO
PRODUCTOS FARMACEUTICOS
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2005

Abstract

The results of a study on the use of Hanschs series design, cluster methodology, for the generation of new benzo[1,2-c]1,2, 5-oxadiazole N-oxide derivatives as antitrypanosomal compounds are described. In vitro activity of these compounds was tested against Tulahuen 2 strain of Trypanosoma cruzi. Clearly, the Hansch methodology allowed identifying two cluster-substituents suitable for further structural modifications. The most effective drugs, derivatives 11, 18, and 21, with 50% inhibitory concentration (IC50) of the same order as that of the reference drug, represent an excellent structural point of chemical modifications for the design of future drugs. Preliminary results from the study of the mechanism of action of these benzofuroxans point to perturbation of the mitochondrial electron chain, inhibiting parasite respiration.

Autor

Aguirre, Gabriela
Boiani Santurio, Lucía
Di Maio, Rossanna
González, Mercedes
Denicola Creci, Ana Beatriz
Môeller, Matías
Thomson, Leonor
Tórtora, Verónica

Fuente

Bioorganic and Medicinal Chemistry v. 13, no. 23, 2005. -- p. 6324-6335

Editor

Elsevier

Fecha

2005

Derechos

Información sobre Derechos de Autor

(Por favor lea este aviso antes de abrir los documentos u objetos)

La legislación uruguaya protege el derecho de autor sobre toda creación literaria, científica o artística, tanto en lo que tiene que ver con sus derechos morales, como en lo referente a los derechos patrimoniales con sujeción a lo establecido por el derecho común y las siguientes leyes

(LEY 9.739 DE 17 DE DICIEMBRE DE 1937 SOBRE PROPIEDAD LITERARIA Y ARTISTICA CON LAS MODIFICACIONES INTRODUCIDAS POR LA LEY DE DERECHO DE AUTOR Y DERECHOS CONEXOS No. 17.616 DE 10 DE ENERO DE 2003, LEY 17.805 DE 26 DE AGOSTO DE 2004, LEY 18.046 DE 24 DE OCTUBRE DE 2006 LEY 18.046 DE 24 DE OCTUBRE DE 2006)

ADVERTENCIA - La consulta de este documento queda condicionada a la aceptación de las siguientes condiciones de uso: Este documento es únicamente para usos privados enmarcados en actividades de investigación y docencia. No se autoriza su reproducción con fines de lucro. Esta reserva de derechos afecta tanto los datos del documento como a sus contenidos. En la utilización o cita de partes debe indicarse el nombre de la persona autora.

Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

doi:10.1016/j.bmc.2005.05.020

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
January 20, 2015
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
, , , , , , ,
Citación
Aguirre, Gabriela, “Benzo [1,2-c]1,2,5-oxadiazole N-oxide derivatives as potential antitrypanosmal drugs. Part 3 : Substituents clustering methodology in the search for new active compounds.,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed May 31, 2020, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/2379.
Archivos