In vitro activity and mechanism of action against the protozoan parasite Trypanosoma cruzi of 5 nitrofuryl containing thiosemicarbazones.

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Título

In vitro activity and mechanism of action against the protozoan parasite Trypanosoma cruzi of 5 nitrofuryl containing thiosemicarbazones.

Tema

ANTITRIPANOSOMAS
ANTIPARASITARIOS
NIFURTIMOX
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2004

Abstract

The in vitro growth inhibition activity of new thiosemicarbazone derivatives against the protozoan parasite Trypanosoma cruzi, the causative agent of American trypanosomiasis, are described. The designed compounds combine in the same molecule the thiosemicarbazone function, recently described as a potent cruzain-inhibitor moiety, and the recognised 5-nitrofuryl group, an oxidative stress promoter. Some of the derivatives were found to be very active against the cultured (epimastigote) form of the parasite, being 1.5–1.7-fold more active than the reference compound, Nifurtimox. Free radicals production was detected when the compounds were incubated in presence of mammalian-liver microsomes. The thiosemicarbazones capacity to act as pharmacophore in the cruzain inhibition process was theoretically analysed. Frontier molecular orbital HOMO was found as an adequate descriptor in this process. Acute in vivo toxicity of two of the more active derivatives was evaluated. The results showed that these compounds are among the most potent 5-nitrofuryl derivatives tested against this parasite thus support further in vivo studies of some of these thiosemicarbazones.

Autor

Aguirre, Gabriela
Boiani Santurio, Lucía
Cerecetto, Hugo
Fernández Silvera, Marcelo
González, Mercedes
Denicola Creci, Ana Beatriz
Rigol, Carolina
Olea-Azar, Claudio
Faundez, Mario

Fuente

Bioorganic and Medicinal Chemistry v. 12, no. 8, 2004. -- p. 4885-4893

Editor

Elsevier

Fecha

2004

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

doi:10.1016/j.bmc.2004.07.003

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
April 14, 2015
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
, ,
Citación
Aguirre, Gabriela, “In vitro activity and mechanism of action against the protozoan parasite Trypanosoma cruzi of 5 nitrofuryl containing thiosemicarbazones.,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed August 14, 2020, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/2732.
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