1,2,4-triazine N-oxide derivatives : Studies as potential hypoxic cytotoxins. Part III

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Título

1,2,4-triazine N-oxide derivatives : Studies as potential hypoxic cytotoxins. Part III

Tema

TRIAZINA
REDOX-PROPIEDADES
CITOTOXINAS
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2004

Abstract

New 5-(2-arylethenyl)-1, 2, 4-triazine N-oxide and N, N′-dioxide derivatives were synthesized in order to obtain compounds as selective hypoxic cell cytotoxins. The desired products were obtained when the 5-methyl heterocycle reacted with the corresponding iminium electrophiles. The new compounds were tested for their cytotoxicity in oxia and hypoxia. Some of them proved to be less active in hypoxic conditions than Tirapazamine, 3-aminobenzo[1, 2-e]1, 2, 4-triazine N1, N4-dioxide. Derivative 11, 6-methyl-5-[2-(5-nitrofuryl)ethenyl)-1, 2, 4-triazine N4-oxide, was the most cytotoxic compound, but it was non-selective. Some derivatives were studied as DNA-binding agents in oxic conditions showing poor affinity for this biomolecule. This result showed that the cytotoxic activity in oxia is DNA damage not dependent. Electrochemical and ESR spectroscopy studies were performed in order to determine the ability of compounds to produce radicals and the relation of these in the mechanism of cytotoxicity.

Autor

Cerecetto, Hugo
González, Mercedes.
Risso, Mariela
Olea-Azar, Claudio.
Bruno, A. M
Azqueta, Amaia
López de Cerain, Adela
Monge, Antonio

Fuente

Archiv der Pharmazie |g v. 337, no. 5, 2004. -- p. 271-80

Editor

Wiley

Fecha

2004

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

DOI: 10.1002/ardp.200300839

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
April 15, 2015
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
, ,
Citación
Cerecetto, Hugo, “1,2,4-triazine N-oxide derivatives : Studies as potential hypoxic cytotoxins. Part III,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed December 13, 2019, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/2763.
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