Antitumor and antiparasitic activity of novel ruthenium compounds with polycyclic aromatic ligands

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Título

Antitumor and antiparasitic activity of novel ruthenium compounds with polycyclic aromatic ligands

Tema

ANTINEOPLASICOS
ANTIPARASITARIOS
PROTEINAS
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2015

Abstract

Five novel ruthenium(II)–arene complexes with polycyclic aromatic ligands were synthesized, comprising three compounds of the formula [RuCl(η6-p-cym)(L)][PF6], where p-cym = 1-isopropyl-4-methylbenzene and L are the bidentate aromatic ligands 1,10-phenanthroline-5,6-dione, 1, 5-amine-1,10-phenanthroline, 4, or 5,6- epoxy-5,6-dihydro-phenanthroline, 5. In the other two complexes [RuCl2(η6-p-cym)(L′)], the metal is coordinated to a monodentate ligand L′, where L′ is phenanthridine, 2, or 9-carbonylanthracene, 3. All compounds were fully characterized by mass spectrometry and elemental analysis, as well as NMR and IR spectroscopic techniques. Obtained ruthenium compounds as well as their respective ligands were tested for their antiparasitic and antitumoral activities. Even though all compounds showed lower Trypanosoma brucei activity than the free ligands, they also resulted less toxic on mammalian cells. Cytotoxicity assays on HL60 cells showed a moderate antitumoral activity for all ruthenium compounds. Compound 1 was the most potent antitumoral (IC50 = 1.26±0.78 μM) and antiparasitic (IC50=0.19±0.05 μM) agent, showing high selectivity towards the parasites (selectivity index N100). As complex 1was themost promising antitumoral compound, its interactionwith ubiquitin as potential target was also studied. In addition, obtained ruthenium compounds were found to bind DNA, and they are thought to interact with this macromolecule mainly through intercalation of the aromatic ligand.

Autor

Guiset Miserachs, Helena
Cipriani, Micaella
Grau, Jordi
Vilaseca, Marta
Lorenzo, Julia
Medeiros, Andrea
Comini, Marcelo A.
Moreno, Virtudes

Fuente

Journal of Inorganic Biochemistry v. 150, 2015. -- p. 38-47

Editor

Elsevier

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

DOI: 10.1016/j.jinorgbio.2015.06.007
Fecha de agregación
March 9, 2016
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
,
Citación
Guiset Miserachs, Helena, “Antitumor and antiparasitic activity of novel ruthenium compounds with polycyclic aromatic ligands,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed October 22, 2020, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/3734.
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