New approach towards the synthesis of selenosemicarbazones, useful compounds for Chagas' disease

ENFERMEDAD DE CHAGAS

SELENO SEMICARBAZONAS

BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA

2016

Herein, we describe a new approach towards the synthesis of selenosemicarbazones. The reaction involves an OeSe exchange of semicarbazones using Ishihara reagent. Eleven selenosemicarbazones were prepared using this methodology, with low to moderate yields. Among the prepared compounds the mbromo phenyl methyl derivative 1b was selected to be evaluated in vivo, in a murine model of acute Chagas' disease. Compound 1b 10 mg/kg bw/day reduced 50% of parasitaemia profile compared with the control group, but was less effective than Benznidazole (50 mg/kg bw/day reduced 90%) and toxic. These studies are important to guide future Chagas drug design.

European Journal of Medicinal Chemistry  v. 109, 2016. -- p. 107-113

Elsevier

2016

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http://dx.doi.org/10.1016/j.ejmech.2015.12.040

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