Desarrollo y evaluación de un ligando flexible para la preparación de radiofármacos de 99mTc

RADIOFARMACOS

TECNECIO

BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA

2012

Nuestro objetivo fue desarrollar dos métodos de marcación con Tc (mediante complejos Tc(III)-4+1 y Tc(I)- tricarbonilos) con un ligando flexible conteniendo el grupo 5-nitroimidazol como farmacóforo biorreducible y el grupo isonitrilo para coordinar el metal. Los complejos fueron comparados a través de su estabilidad, lipofilicidad y unión a proteínas plasmáticas. Ambos complejos fueron obtenidos con adecuada pureza radioquímica (PR) y resultaron estables al menos 4h post-marcado, al menos 2h post-incubación en plasma humano y frente a L-cys. El complejo Tc(III)4+1 presentó una lipofilicidad (log.P) de 0,083 y una unión a proteínas plasmáticas tras 1 hora de incubación de 30% aproximadamente. El complejo Tc(I)-tricarbonílico mostró una menor lipofilicidad (0,065) y unión a proteínas plasmáticas de aproximadamente 10%. De acuerdo a los resultados se espera que el complejo Tc(I)-tricarbonílico presente rápida depuración sanguínea y excreción preferentemente renal, propiedades deseables para un radiofármaco.

Alasbimn Journal 2012.-- p. 1-5 Disponible online

ALASBIMN

2012

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