Solubilization and release properties of dendrimers. Evaluations as prospectives drug delivery systems

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Título

Solubilization and release properties of dendrimers. Evaluations as prospectives drug delivery systems

Tema

ANTICHAGASICOS
ENCAPSULACION
POLIMEROS
DENDRIMEROS
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2006

Abstract

The polarity and accessibility to the interior of several dendrimers using phenanthrene, anthracene and tetrabenzonaphtalene as probe molecules have been investigated. In addition the prospective application of the dendrimers as drug carriers was evaluated by incorporating 5(6)-methylbenzo[1,2-c]1,2,5-oxadiazole N 1-oxide] (1) and 2′-(benzo[1,2-c] 1,2,5-oxadiazol-5(6)-yl(N1-oxide) methylidene]-1-methoxy methane hydrazide (2). These compounds have antichagasic therapeutic activity but very low water solubility, which limits their application. Polypropylene imine dendrimers with amine terminal groups (DAB-16AT and DAB-32AT) and polyamide amine (PAMAM) dendrimers with carboxylate terminal groups (PAMAM-32CT), with amine terminal groups, (PAMAM-8AT and PAMAM-32AT) and with hydroxyl terminal groups (PAMAM-32OHT) were chosen for this study. Approximately one molecule of phenanthrene or anthracene was encapsulated in PAMAM-32CT, PAMAM-32AT, PAMAM-32OHT and DAB-32AT dendrimers. However, slight encapsulation was observed working with PAMAM-8AT and DAB-16AT. The studies with tetrabenzonaphtalene show that the guest molecule might only be partially caged within the dendrimer host. However, for relatively insoluble solutes the efficiency to encapsulate can be dictated by the saturation in the aqueous phase besides the dendrimer capacity to dissolve it. These dendrimers are also able to encapsulate and consequently solubilize 1 and 2 oxadiazol. However, PAMAM dendrimers are better for encapsulation and retention due to guest-host specific interactions. These interactions can be diminished by lowering the pH to allow a controlled deliverance of the drug.

Autor

Fernández, Luciana
González, Mercedes.
Cerecetto, Hugo
Santo, Marisa
Silver, Juana J

Fuente

Supramolecular Chemistry v. 18, no. 8, 2006. -- p. 633-643

Editor

Taylor, Francis

Fecha

2006

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

http://dx.doi.org/10.1080/10610270601012776

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
March 10, 2017
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
, , ,
Citación
Fernández, Luciana, “Solubilization and release properties of dendrimers. Evaluations as prospectives drug delivery systems,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed December 19, 2018, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/4562.
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