Neuroprotective effects of novel nitrones : In vitro and in silico studies

Dublin Core

Título

Neuroprotective effects of novel nitrones : In vitro and in silico studies

Tema

ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS
NEUROPROTECTORES
ESTRES OXIDATIVO
NITRONAS
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2020

Abstract

Neurodegenerative diseases affect millions of people around the world. Several studies point out caspase-3 as a key player in the development and progression of neurological disorders including amyotrophic lateral sclerosis, Alzheimer's, Parkinson's and Huntington's diseases. Furthermore, oxidative stress and mitochondrial dysfunction plays an important role in neurodegenerative pathologies leading to neuronal damage and cell death. Pharmacological properties of nitrones such as free radical trapping and neuroprotection has been previously described. In the present work, we have assessed ten non-cytotoxic nitrones for their ability to inhibit apoptosis plus their potential to reduce active caspase-3 and oxidative stress in the hippocampal neuronal cell line HT22. Our results highlight the faculty of nitrones to inhibit apoptosis by a mechanism that involves active caspase-3 reduction and decrease of reactive oxygen species. Moreover, docking and molecular dynamics approaches lead to a detailed analysis at the atomic level of the nitrones binding mode to caspase-3 suggesting that compounds bind in a region close to the catalytic site. All these data place these molecules as excellent hits for further efforts to redesign novel compounds in the search of a new therapy against neurodegenerative disorders.

Autor

Cancela, Saira
Canclini, Lucía
Mourglia Ettlin, Gustavo
Hernández, Paola
Merlino, Alicia

Fuente

European Journal of Pharmacology . v.871, 2020.--8p.--e172926

Editor

Elsevier

Fecha

2020

Derechos

Información sobre Derechos de Autor (Por favor lea este aviso antes de abrir los documentos u objetos) La legislación uruguaya protege el derecho de autor sobre toda creación literaria, científica o artística, tanto en lo que tiene que ver con sus derechos morales, como en lo referente a los derechos patrimoniales con sujeción a lo establecido por el derecho común y las siguientes leyes (LEY 9.739 DE 17 DE DICIEMBRE DE 1937 SOBRE PROPIEDAD LITERARIA Y ARTISTICA CON LAS MODIFICACIONES INTRODUCIDAS POR LA LEY DE DERECHO DE AUTOR Y DERECHOS CONEXOS No. 17.616 DE 10 DE ENERO DE 2003, LEY 17.805 DE 26 DE AGOSTO DE 2004, LEY 18.046 DE 24 DE OCTUBRE DE 2006 LEY 18.046 DE 24 DE OCTUBRE DE 2006) ADVERTENCIA - La consulta de este documento queda condicionada a la aceptación de las siguientes condiciones de uso: Este documento es únicamente para usos privados enmarcados en actividades de investigación y docencia. No se autoriza su reproducción con fines de lucro. Esta reserva de derechos afecta tanto los datos del documento como a sus contenidos. En la utilización o cita de partes debe indicarse el nombre de la persona autora.

Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

https://doi.org/10.1016/j.ejphar.2020.172926

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
May 7, 2020
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
, , , ,
Citación
Cancela, Saira, “Neuroprotective effects of novel nitrones : In vitro and in silico studies,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed August 12, 2020, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/6030.
Archivos