Development and characterization of a 99mTc‐labeled Neuropeptide Y short analog with potential application in breast cancer imaging

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Título

Development and characterization of a 99mTc‐labeled Neuropeptide Y short analog with potential application in breast cancer imaging

Tema

NEOPLASMAS
CANCER DE MAMA
NEUROPEPTIDOS
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2020

Abstract

The aim of this work was to develop and evaluate a 99mTc‐labeled neuropeptide Y derivative with affinity toward Y1‐receptor. The selected amino acid sequence included nine amino acids derived from the C‐terminal portion of the NPY complemented with the addition of one cysteine‐mercaptoacetic acid moiety to bind the radiometal. Labeling was achieved through the preparation of a 3 + 1 nitrido complex. Physicochemical evaluation, cell uptake, internalization and externalization studies, and competitive assays were performed. Biodistribution experiments were carried out in normal and tumor‐bearing mice. A single product with radiochemical purity >90% and high stability was obtained. In vitro analysis showed specific cellular uptake, IC50 of 73.2 nM, and a high internalization rate (80%). Biodistribution studies showed low blood and renal uptake and combined hepatobiliary and urinary elimination. Preliminary studies in mice bearing induced breast tumors rendered promising uptake values.

Autor

Cardoso, María Elena
Tejería, Emilia
Rey Ríos, Ana María
Terán, Mariella

Fuente

Chemical Biology and Drug Design, V.95, no.2, 2020. -- p.302-310

Editor

Wiley Online Library

Fecha

2020

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
May 7, 2020
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
, , ,
Citación
Cardoso, María Elena, “Development and characterization of a 99mTc‐labeled Neuropeptide Y short analog with potential application in breast cancer imaging,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed August 12, 2020, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/6031.
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