New oxidovanadium(IV) N-acylhydrazone complexes :  Promising antileishmanial and antitrypanosomal agents

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Título

New oxidovanadium(IV) N-acylhydrazone complexes :  Promising antileishmanial and antitrypanosomal agents

Tema

LEISHMANIASIS
ANTITRIPANOSOMAS
ENFERMEDAD DE CHAGAS
OXIDOVANADIO
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2013

Abstract

Searchingfor newpromisingmetal-based hits against Trypanosoma cruzi andLeishmaniaparasites,two related oxidovanadium(IV) N-acylhydrazone complexes, [VIVO(LASSBio1064-2H)(H2O)], 1, and [VIVO(LASSBio1064- 2H)(phen)]$(H2O), 2, where LASSBio1064¼ (E)-N0-(2-hydroxybenzylidene-4-chlorobenzohydrazide and phen ¼ 1,10-phenanthroline, were synthesized and characterized in the solid state and in solution by elemental analysis, conductimetric measurements and ESI-MS, FTIR, EPR and 51V NMR spectroscopies and were evaluated on T. cruzi and Leishmania major. In addition, their unspecific cytotoxicity was tested against murine macrophages. Furthermore, to provide insight into the possible mechanism of its antiparasitic action, [VO(LASSbio1064-2H)(phen)].(H2O)was tested for its DNA interaction ability on plasmid DNA by atomic force microscopy (AFM) and on CT DNA by using DNAviscosity measurements and fluorescence spectroscopy. Both complexeswere active in vitro against the epimastigote formof T. cruzi (Tulahuen 2 strain) showing IC50 values of the same orderor significantly lower thanthat of the reference trypanosomicidal drug Nifurtimox.However, only the mixed-ligand oxidovanadium(IV) complex 2,which includes phen in its coordination sphere, showed activity on L. major promastigotes with a IC50 value of 22.1  0.6 mM. The compounds show low toxicity on mammalian cells (IC50 > 100 mM). DNA interaction studies showed that the mixed-ligand complex is able to interact with this biomolecule probably through an intercalative mode, pointing out at DNA as a potential target in the parasite. The results suggest that [VIVO(LASSBio1064-2H)(phen)]$(H2O) may be a promising compound for further drug development stages

Autor

Benítez, Julio
Cavalcanti de Queiroz, Aline
Correia, Isabel
Amaral Alvez, Marina
Alexandre-Moreira, Magna S.
Barreiro, Eliezer J.
Moreira Lima, Lidia
Varela, Javier
González, Mercedes
Cerecetto, Hugo
Moreno, Virtudes
Costa Pessoa, João

Fuente

European Journal of Medicinal Chemistry v. 62C, no. 1, 2013. -- p. 20-27

Editor

Elsevier

Fecha

2013

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

http://dx.doi.org/10.1016/j.ejmech.2012.12.036
Fecha de agregación
July 19, 2013
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
, ,
Citación
Benítez, Julio, “New oxidovanadium(IV) N-acylhydrazone complexes : Promising antileishmanial and antitrypanosomal agents,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed February 26, 2021, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/610.
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