Metallo- -Lactamase Inhibitors Inspired on Snapshots from the Catalytic Mechanism

Dublin Core

Título

Metallo- -Lactamase Inhibitors Inspired on Snapshots from the Catalytic Mechanism

Tema

ANTIBIOTICOS
ANTIBIOTICOS-RESISTENCIA
METALO-LACTAMASAS
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2020

Abstract

-Lactam antibiotics are the most widely prescribed antibacterial drugs due to their low toxicity and broad spectrum. Their action is counteracted by di erent resistance mechanisms developed by bacteria. Among them, the most common strategy is the expression of -lactamases, enzymes that hydrolyze the amide bond present in all -lactam compounds. There are several inhibitors against serine- -lactamases (SBLs). Metallo- -lactamases (MBLs) are Zn(II)-dependent enzymes able to hydrolyze most -lactam antibiotics, and no clinically useful inhibitors against them have yet been approved. Despite their large structural diversity, MBLs have a common catalytic mechanism with similar reaction species. Here, we describe a number of MBL inhibitors that mimic di erent species formed during the hydrolysis process: substrate, transition state, intermediate, or product. Recent advances in the development of boron-based and thiol-based inhibitors are discussed in the light of the mechanism of MBLs. We also discuss the use of chelators as a possible strategy, since Zn(II) ions are essential for substrate binding and catalysis.

Autor

Palacios, Antonela R.
Rossi, María Agustina
Mahler, Graciela S.
Vila, Alejandro J.

Fuente

Biomolecules v.10, 2020. -- p. 1-36.--e854

Editor

MDPI

Fecha

2020

Derechos

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Formato

Pdf

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

doi:10.3390/biom10060854

Document Item Type Metadata

Original Format

Pdf
Fecha de agregación
October 24, 2020
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
, ,
Citación
Palacios, Antonela R., “Metallo- -Lactamase Inhibitors Inspired on Snapshots from the Catalytic Mechanism,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed December 2, 2020, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/6162.
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