99mTc Stearyl 6-(benzylidenehydrazinyl) nicotinamide Liposomes as Tumor Permeability Evaluation Trace

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Título

99mTc Stearyl 6-(benzylidenehydrazinyl) nicotinamide Liposomes as Tumor Permeability Evaluation Trace

Tema

LIPOSOMAS
CANCER
NICOTINAMIDA
NANOMEDICINA
TUMORES
RADIOQUIMICA
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2021

Abstract

Nanomedicine is a highly demanded discipline. Liposomes have seen an increased attention due to their physicochemical properties that allow them to act as nanocarriers of drugs and also of radioisotopes that can be used to diagnose and treat cancer. In order to obtain a novel permeability cancer imaging agent based on 99mTc-labeled liposomes, we describe microwave-assisted synthesis of stearyl 6 (benzylidenehydrazinyl) nicotinamide lipid, which was included in two formulations: nanometric hydrazinonicotinic acid (HYNIC) liposome and its PEGylated coated analogue, HYNIC-PEG liposome. Radiolabeling with 99mTc via stearyl 6-(benzylidenehydrazinyl) nicotinamide was found to
be easy, reproducible, and stable, revealing high radiochemical purity (94 ± 1.7%) for both liposomal formulations. Biodistribution at 4 h and 24 h and scintigraphic images at 4 h were performed in normal and melanoma-bearing C57BL/6 mice. Biodistribution studies at 4 h showed tumor uptake of 99mTc-HYNIC liposome and 99mTc-HYNIC-PEG liposome (1.1 ±
0.6 and 2.5 ± 0.4, respectively) and also at 24 h p.i. (1.8 ± 0.5 and 3.0 ± 1.1, respectively). Scintigraphic images showed appreciable tumor uptake in melanoma tumor–bearing mice
with both liposomal formulations. Our results show that 99mTc stearyl 6-(benzylidenehydrazinyl) nicotinamide liposomes can be used as diagnostic noninvasive in vivo tumor-targeting agents capable of evaluating tumor permeability and development who can be used in personalized chemotherapy planning.

Autor

Cabrera, Mirel
Lecot, Nicole
Fernández Silveira, Marcelo
Gambini, J. P.
Cabral, Pablo

Fuente

AAPS PharmSciTech v. 22, n° 115, 2021. -- p. 1-11.

Editor

Springer

Fecha

2021

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
August 24, 2021
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
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Citación
Cabrera, Mirel, “99mTc Stearyl 6-(benzylidenehydrazinyl) nicotinamide Liposomes as Tumor Permeability Evaluation Trace,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed September 20, 2021, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/6322.
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