Synthesis and antiplasmodial assessment of nitazoxanide and analogs as new antimalarial candidates 

During the last years, the progression to control malaria disease seems to be slowed and WHO (World Health Organization) reported a modeling analysis with the prediction of the increase in malaria morbidity and mortality in sub-Saharan Africa during the COVID-19 pandemic. A rapid way to the discovery of new drugs could be carried out by performing
investigations to identify drugs based on repurposing of “old” drugs. The 5-nitrothiazole drug, Nitazoxanide was shown to
be active against intestinal protozoa, human helminths, anaerobic bacteria, viruses, etc. In this work, Nitazoxanide and
analogs were prepared using two methodologies and evaluated against P. falciparum 3D7. A bithiazole analog, showed
attractive inhibitory activity with an EC50 value of 5.9 μM, low propensity to show toxic effect against HepG2 cells at
25 μM, and no cross-resistance with standard antimalarials.

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