[99mTc]Tc-HYNIC-EcgDf21 : a defensin short analogue with potential application in infection foci imaging

HONGOS

ASPERGILLUS NIGER

CANDIDA ALBICANS

CEIBO

DEFENSINAS

PEPTIDOS

STAPHYLOCOCCUS AUREUS

TRAZADORES RADIOACTIVOS

TECNECIO

BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA

2022

Opportunistic infections are a problem of great relevance in public health and the precise detection and localization of infection in the early stages of the dis ease is of great importance for patient management as well as cost containment. Our proposal seeks to contribute to developing a new agent that meets the needs of diagnosis and follow-up of fungal and bacterial infections, focused on the de sign of a radiotracer with the potential for recognition of hidden infection foci. Defensins are plant antimicrobial peptides that not only show activity against plant pathogens but also against human ones. A short analogue of EcgDf1 de fensin, EcgDf21d (NH2-ERFTGGHCRGFRRRCFCTKHC-COOH), was labelled through the formation of a 99mTc-HYNIC complex which was assessed for phys icochemical and biological behaviour both in vitro and in vivo. The [99mTc]Tc HYNIC-EcgDf21 labelling procedure rendered a single product with remarkably high RCP and stability in the labelling milieu. The Log p value indicated that [ 99mTc]Tc-HYNIC-EcgDf21 has a hydrophilic behaviour, confirmed by the biodis tribution profiles. The optimal uptake value was obtained for Candida albicans infection model reaching a lesion/muscle ratio of 3, this correlates with in vitro binding studies, and the lesion can be definitely observed in the scintigraphic images.

Chemical Biology and drug design, v.101, 2022

Wiley

2022

Información sobre Derechos de Autor

(Por favor lea este aviso antes de abrir los documentos u objetos)

La legislación uruguaya protege el derecho de autor sobre toda creación literaria, científica o artística, tanto en lo que tiene que ver con sus derechos morales, como en lo referente a los derechos patrimoniales con sujeción a lo establecido por el derecho común y las siguientes leyes (LEY 9.739 DE 17 DE DICIEMBRE DE 1937 SOBRE PROPIEDAD LITERARIA Y ARTISTICA CON LAS MODIFICACIONES INTRODUCIDAS POR LA LEY DE DERECHO DE AUTOR Y DERECHOS CONEXOS No. 17.616 DE 10 DE ENERO DE 2003, LEY 17.805 DE 26 DE AGOSTO DE 2004, LEY 18.046 DE 24 DE OCTUBRE DE 2006 LEY 18.046 DE 24 DE OCTUBRE DE 2006)

ADVERTENCIA - La consulta de este documento queda condicionada a la aceptación de las siguientes condiciones de uso: Este documento es únicamente para usos privados enmarcados en actividades de investigación y docencia. No se autoriza su reproducción con fines de lucro. Esta reserva de derechos afecta tanto los datos del documento como a sus contenidos. En la utilización o cita de partes debe indicarse el nombre de la persona autora.

PDF

12 p.

Inglés

Artículo

10.1111/cbdd.14149

PDF