Synthesis and biological characterization of novel dithiocarbamate containing 5-nitroimidazole 99mTc-complexes as potential agents for targeting hypoxia

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Título

Synthesis and biological characterization of novel dithiocarbamate containing 5-nitroimidazole 99mTc-complexes as potential agents for targeting hypoxia

Tema

TECNECIO
COMPLEJOS
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2011

Abstract

With the aim to develop new potential 99mTc-radiopharmaceuticals for imaging hypoxia based on the formation of Tc-nitrido complexes, two novel dithiocarbamate containing metronidazole derivatives (L1 and L2) have been prepared and characterised. The synthesis of L1 and L2 was achieved in excellent yield and high purity. Labelling with 99mTc was successfully performed using a low ligand concentration (approximately 2–3 mg) and the desired products were obtained with high radiochemical purity (>90%). Lipophilicity, plasma protein binding, and biodistribution in normal- and tumour-bearing-CD1 mice studies were performed to asses the potentiality for nuclear medicine oncology. According to the physicochemical and biological behaviour both in healthy animals and in animals bearing solid tumours complex dtcTc1 could be considered as a starting point for the development of new radiopharmaceuticals for imaging hypoxia.

Autor

Fernández, Soledad
Cerecetto, Hugo

Fuente

Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters v. 21, no 1, 2011. -- p. 394-397

Editor

Elsevier

Fecha

2011

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

doi:10.1016/j.bmcl.2010.10.130
Fecha de agregación
August 28, 2013
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
,
Citación
Giglio, Javier, “Synthesis and biological characterization of novel dithiocarbamate containing 5-nitroimidazole 99mTc-complexes as potential agents for targeting hypoxia,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed September 30, 2022, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/834.
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