Discovery of new orally effective analgesic and anti-inflammatory hybrid furoxanyl N-acylhydrazone derivatives

Dublin Core

Título

Discovery of new orally effective analgesic and anti-inflammatory hybrid furoxanyl N-acylhydrazone derivatives

Tema

ANTIINFLAMATORIOS
ANALGESICOS Y ANTIPIRETICOS
INTERLEUQUINA 8
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2012

Abstract

We report the design, the synthesis and the biological evaluation of the analgesic and anti-inflammatory activities of furoxanyl N-acylhydrazones (furoxanyl-NAH) by applying molecular hybridization approach. Hybrid compounds with IL-8-release inhibition capabilities were identified. Among them, furoxanyl- NAH, 17, and benzofuroxanyl-derivative, 24, together with furoxanyl-NAH derivative, 31, without IL-8 inhibition displayed both orally analgesic and anti-inflammatory activities. These hybrid derivatives do not have additional LOX- or COX-inhibition activities. For instance, LOX-inhibition by furoxanyl-NAH derivative, 42, emerged as a structural lead to develop new inhibitors. The lack of mutagenicity of the active derivatives 17, 31, and 42, allow us to propose them as candidates for further clinical studies. These results confirmed the success in the exploitation of hybridization strategy for identification of novel N-acylhydrazones (NAH) with optimized activities

Autor

Hernandez, Paola
Cabrera, Mauricio
Lavaggi, Marìa Laura
Celano Jorcín, Laura Teresita
Tiscornia, Inés
Rodrigues da Costa, Tiago
Thomson, Leonor
Bollati-Fogolin, Mariela
Miranda, Ana Luisa P.
Lima, Lidia M.
Barreiro, Eliezer J.
González Hormaizteguy, María Mercedes

Fuente

Bioorganic and Medicinal Chemistry v. 20, no. 6, 2012. -- p. 2158-2171

Editor

Elsevier

Fecha

2012

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

doi:10.1016/j.bmc.2012.01.034

Cobertura

 

 

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
August 14, 2012
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
, ,
Citación
Hernandez, Paola, “Discovery of new orally effective analgesic and anti-inflammatory hybrid furoxanyl N-acylhydrazone derivatives,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed September 29, 2020, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/91.
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