ENFERMEDAD DE CHAGAS

TRYPANOSOMA CRUZI

BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUÍMICA

2009

In this paper, we report the structural design, synthesis, trypanocidal activity and docking studies of novel quinoxaline-N-acylhydrazone (NAH) derivatives, planned as cruzain inhibitors candidates, a cysteine protease essential for the survival of Trypanosoma cruzi within the host cell. The salicylaldehyde N-acylhydrazones 7a and 8a presented IC50 values of the same magnitude order than the standard drug nifurtimox (Nfx), when tested in vitro against epimastigote forms of Trypanosoma cruzi (Tulahuen 2 strain) and were non-toxic at the highest assayed doses rendering selectivity indexes (IC50 (macrophages)/ IC50 (Trypanosoma cruzi)) of >25 for 7a and >20 for 8a, with IC50 values in macrophages >400 lM.

Bioorganic and Medicinal Chemistry v.17, 2009. -- p.641-652

Elsevier

2009

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Artículo

DOI:10.1016/j.bmc.2008.11.065