Bioavailability Study of Furosemide Prodrugs in Rats

BIODISPONIBILIDAD

FUROSEMIDA

PRODROGAS

BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA

ROEDORES

1992

According to the hydrolysis performance "in vitro" and lipophylicity |b two Furosemide (F) prodrugs were chosen from a series of acyloxymethylesters of F synthesized previously: PI (acetyloxymethyl-4-chloro-N-furfuryl-5-sulfamoylanthranilate) and P4 (pivaloyloxymethyl-4-chloro-N-furfuryl-5-sulfamoylanthranilate). The bioavailability studies were assayed over two groups of eight male Wistar rats as a randomized two-way crossover and balanced design: group 1) a solution of PI in propylenglycol/ethyl acetate vs an aqueous solution of F |b and group 2) PI vs.P4 solutions in oleic acid (PI,P4).These assays showed a better absorption performance of PI and P4 than F |b while the two prodrugs showed a similar bioavailability. The oleic acid seems to be responsible for the delay in the recovery of 50 of the total amount of F excreted in urine (T50). When the monitoring is done in plasma after the administration of PI |b PI was not detected as circulating prodrug. The analytical determinations of F in urine and plasma were done by high performance liquid chromatography (HPLC). From the urinary excretion data |b a slope that indicates a slow elimination was found with a half-life of 12 hours approximately.

Il Farmaco  v. 47, no. 9, 1992. -- p. 1225-1230

Elsevier

1992

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ISSN, 0014-827X

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