Design of vanadium mixed-ligand complexes as potencial anti-protozoa agents

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Título

Design of vanadium mixed-ligand complexes as potencial anti-protozoa agents

Tema

LEISHMANIOSIS
TRIPANOSOMIASIS
ENFERMEDADES PARASITARIAS
VANADIO
ACIDO DESOXIRRIBONUCLEICO
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2009

Abstract

In the search for new therapeutic tools against Chagas' disease (American Trypanosomiasis) four novel mixed-ligand vanadyl complexes, [V(IV)O(L(2)-2H)(L(1))], including a bidentate polypyridyl DNA intercalator (L(1)) and a tridentate salycylaldehyde semicarbazone derivative (L(2)) as ligands were synthesized, characterized by a combination of techniques, and in vitro evaluated. EPR suggest a distorted octahedral geometry with the tridentate semicarbazone occupying three equatorial positions and the polypyridyl ligand coordinated in an equatorial/axial mode. Both complexes including dipyrido[3,2-a: 2',3'-c]phenazine (dppz) as polypyridyl coligand showed IC(50) values in the muM range against Dm28c strain (epimastigotes) of Trypanosoma cruzi, causative agent of the disease, being as active as the anti-trypanosomal reference drug Nifurtimox. To get an insight into the trypanocidal mechanism of action of these compounds, DNA was evaluated as a potential parasite target and EPR, and (51)V NMR experiments were also carried out upon aging aerated solutions of the complexes. Data obtained by electrophoretic analysis suggest that the mechanism of action of these complexes could include DNA interactions.

Autor

Benítez, Julio
Guggeri, Lucia
Tomaz, Isabel
Arrambide, Gabriel
Navarro, Maribel
Costa Pessoa, Joao
Garat Bizzozero, Beatriz Maria.

Fuente

Journal of Inorganic Biochemistry v. 103, no. 4, 2009. -- p.609-616

Editor

Elsevier

Fecha

2009

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

doi: 10.1016/j.jinorgbio.2008.10.018

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
August 8, 2012
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
, ,
Citación
Benítez, Julio, “Design of vanadium mixed-ligand complexes as potencial anti-protozoa agents,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed October 17, 2018, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/50.
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