A novel vanadyl complex with a polypyridyl DNA intercalator as ligand :  A potential anti-protozoa and anti-tumor agent

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Título

A novel vanadyl complex with a polypyridyl DNA intercalator as ligand :  A potential anti-protozoa and anti-tumor agent

Tema

ENFERMEDAD DE CHAGAS
ANTINEOPLASICOS
VANADIO
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUÍMICA
2009

Abstract

In the search for new metal-based drugs for the treatment of tumoral and parasitic diseases a vanadyl complex, [V(IV)O(SO(4))(H2O)(2)(dppz)].2H(2)O, that includes the bidentate polypyridyl DNA intercalator dipyrido[3,2-a:2',3'-c]phenazine (dppz), was synthesized, characterized by a combination of techniques, and in vitro evaluated on the human acute promyelocytic leukemia cell line HL-60 and against Dm28c strain epimastigotes of the parasite Trypanosoma cruzi, causative agent of Chagas' disease. EPR spectroscopy suggests a distorted octahedral geometry for the complex with the dppz ligand acting as bidentate, binding through both nitrogen donor atoms in an axial-equatorial mode. An oxo group, two water molecules and a sulphate donor occupy the remainder coordination positions. The complex, as well as the anti-trypanosomal reference drug Nifurtimox, showed IC(50) values in the muM range against T. cruzi Dm28c strain. In addition the complex exhibited excellent in vitro anti-tumor activity against leukemia (HL-60 cell line) comparable to that of cisplatin, inducing cell death by apoptosis with IC(50) values in the micromolar range. Data from gel electrophoresis and atomic force microscopy indicate that the complex interacts with DNA, suggesting that its mechanism of action may include DNA as a target. EPR and (51)V NMR experiments were also carried out with aged aerated solutions of the complex to get insight into the stability of the complex in solution and the species responsible for the in vitro activities observed.

Autor

Benítez, Julio
Guggeri, Lucia.
Tomaz, Isabel
Pessoa, Joao Costa
Moreno, Virtudes
Lorenzo, Julia
Aviles, Francesc X.
Garat, Beatriz

Fuente

Journal of Inorganic Biochemistry v. 103, no. 10, 2009. -- p. 1386-1394

Editor

Elsevier

Fecha

2009

Derechos

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Formato

PDF

Idioma

Inglés

Tipo

Artículo

Identificador

DOI 10.1016/j.jinorgbio.2009.07.013

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Fecha de agregación
August 8, 2012
Colección
Bibliografía Nacional Química
Tipo de Elemento
Document
Etiquetas
Citación
Benítez, Julio, “A novel vanadyl complex with a polypyridyl DNA intercalator as ligand : A potential anti-protozoa and anti-tumor agent,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed December 13, 2019, http://riquim.fq.edu.uy/items/show/51.
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