Coordination of 3-aminoquinoxaline-2-carbonitrile 1,4-dioxides to antimony(III) as a strategy for anti-Trypanosoma cruzi activity improvement
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Subject
Abstract
carbonitrile 1,4-dioxides were prepared in order to improve the
anti-Trypanosoma cruzi activity of these ligands. The in vitro
evaluations demonstrated that in general upon metal complexation
the activity of the 3-aminoquinoxaline ligands
increased. Except for one compound, with solubility problems,
coordination to antimony resulted in 2- to 12-fold increase of
the trypanosomicidal activity. In addition, these complexes
were equally or more active against T. cruzi than othermetallic
complexes with the same ligands previously evaluated in the
same conditions. Computational study was performed in order
to explain the effect of these metals in the anti-T. cruzi activity
of 3-aminoquinoxaline-2-carbonitrile 1,4-dioxide ligands.
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