Massive screening yields novel and selective Trypanosoma cruzi triosephosphate isomerase dimer-interface-irreversible inhibitors with anti-trypanosomal activity

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Title

Massive screening yields novel and selective Trypanosoma cruzi triosephosphate isomerase dimer-interface-irreversible inhibitors with anti-trypanosomal activity

Subject

PRODUCTOS FARMACEUTICOS
ANTIPARASITARIOS
TRYPANOSOMA CRUZI
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2010

Abstract

Triosephosphate isomerase from Trypanosoma cruzi (TcTIM), an enzyme in the glycolytic pathway that exhibits high catalytic rates of glyceraldehyde-3-phosphate- and dihydroxyacetone-phosphate-isomerization only in its dimeric form, was screened against an in-house chemical library containing nearly 230 compounds belonging to different chemotypes. After secondary screening, twenty-six compounds from eight different chemotypes were identified as screening positives. Four compounds displayed selectivity for TcTIM over TIM from Homo sapiens and, concomitantly, in vitro activity against T. cruzi

Creator

Alvarez, Guzman
Aguirre López, Beatriz
Varela, Javier
Cabrera, Mauricio
Merlino Mellognio, Alicia Beatriz
Lavaggi Destro, María Laura
Di Maio, Rossanna
González, Mercedes
Cerecetto, Hugo
Cabrera, Nallely
Pérez Monfort, Ruy

Source

European Journal of Medicinal Chemistry v. 45, no. 12, 2010. -- p.5767-5772

Publisher

Elsevier

Date

2010

Rights

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Format

PDF

Language

Inglés

Type

Artículo

Identifier

doi:10.1016/j.ejmech.2010.09.034
Date Added
November 5, 2014
Collection
Bibliografía Nacional Química
Item Type
Document
Tags
, ,
Citation
Alvarez, Guzman et al., “Massive screening yields novel and selective Trypanosoma cruzi triosephosphate isomerase dimer-interface-irreversible inhibitors with anti-trypanosomal activity,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed November 17, 2025, https://riquim.fq.edu.uy/items/show/2008.