Heteroarylnitrones as drugs for neurodegenerative diseases : synthesis, neuroprotective properties, and free radical scavenger properties

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Title

Heteroarylnitrones as drugs for neurodegenerative diseases : synthesis, neuroprotective properties, and free radical scavenger properties

Subject

ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS
RADICALES LIBRES
SINTESIS
2008
BIBLIOGRAFÍA NACIONAL QUÍMICA

Abstract

New 1,2,4-thiadiazolylnitrones and furoxanylnitrones were developed and evaluated as neuroprotective agents on a human neuroblastoma (SH-SY5Y) cells model. They inhibited at low micromolar concentrations the oxidative damage and the death induced by exposure to hydrogen peroxide. These heteroarylnitrones showed excellent peroxyl free radical absorbance capacities, analyzed by oxygen radical absorbance capacity (ORAC) assay with fluorescein as the fluorescent probe, ranging from 1.5- to 16.5-fold the value of the reference nitrone, α-phenyl-N-tert-butylnitrone (PBN). The electron spin resonance spectroscopy (ESR) demonstrated the ability of these derivatives to directly trap and stabilize oxygen, carbon, and sulfur-centered free radicals. These results demonstrated the potential use of these heteroarylnitrones as neuroprotective agents in preventing the death of cells exposed to enhanced oxidative stress and damage.

Creator

Porcal, Williams
Hernandez, Paola
González, Mercedes
Ferreira, Ana
Olea-Azar, Claudio
Cerecetto, Hugo
Castro, Ana

Source

Journal of Medicinal Chemistry v. 51, no. 19, 2008. -- p. 6150-6159

Publisher

ACSPublications

Date

2008

Rights

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Format

PDF

Language

Inglés

Type

Artículo

Identifier

DOI: 10.1021/jm8006432
Date Added
November 5, 2014
Collection
Bibliografía Nacional Química
Item Type
Document
Tags
, ,
Citation
Porcal, Williams et al., “Heteroarylnitrones as drugs for neurodegenerative diseases : synthesis, neuroprotective properties, and free radical scavenger properties,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed November 17, 2025, https://riquim.fq.edu.uy/items/show/2006.