Synthesis and biological characterization of new aryloxyindole-4,9-diones as potent trypanosomicidal agents

Dublin Core

Title

Synthesis and biological characterization of new aryloxyindole-4,9-diones as potent trypanosomicidal agents

Subject

TRIPANOSOMIASIS
ANTITRIPANOSOMAS
CITOTOXICIDAD
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2014

Abstract

A new indole-4,9-dione and their phenoxy derivatives were synthesized and evaluated in vitro against the epimastigote form of Trypanosoma cruzi, Y strain. All of these novel compounds were found to be extremely potent and selective that the standard drug nifurtimox. Interestingly, phenoxyindole-4,9-dione 9d displayed excellent nanomolar inhibitory activity, IC50 = 20 nM, and high selectivity index, SI = 625. In silico studies using MOE program were performed to generate a preliminary pharmacophore model.

Creator

Tapia, Ricardo A.
Salas, Cristian O.
Vázquez, Karina
Espinosa Bustos, Christian
Soto Delgado, Jorge
Varela, Javier
Birriel, Estefanía
Cerecetto, Hugo
González, Mercedes

Source

Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters v. 24, no. 16, 2014. -- p. 3919-3922

Publisher

Elsevier

Date

2014

Rights

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Format

PDF

Language

Inglés

Type

Artículo

Identifier

doi: 10.1016/j.bmcl.2014.06.044

Document Item Type Metadata

Original Format

PDF
Date Added
December 10, 2014
Collection
Bibliografía Nacional Química
Item Type
Document
Tags
, ,
Citation
Tapia, Ricardo A. et al., “Synthesis and biological characterization of new aryloxyindole-4,9-diones as potent trypanosomicidal agents,” RIQUIM - Repositorio Institucional de la Facultad de Química - UdelaR, accessed December 15, 2025, https://riquim.fq.edu.uy/items/show/2224.