Fenbendazole-amino acid derivatives as novel anthelmintic candidates: synthesis, activity against Haemonchus contortus, and in silico profiling
Dublin Core
Title
Fenbendazole-amino acid derivatives as novel anthelmintic candidates: synthesis, activity against Haemonchus contortus, and in silico profiling
Subject
FENBENDAZOL
ANTIHELMINTICOS
ANTIPARASITARIOS
HAEMONCHUS CONTORTUS
PARASITOS
HELMINTOS
ANALISIS IN SILICO
EVALUACION BIOLOGICA
PERFIL FISICOQUIMICA
BIBLIOGRAFIA NACIONAL QUIMICA
2026
Abstract
We report the synthesis and biological evaluation of fifteen fenbendazole–amino acid derivatives from a δ-valerolactam-based scaffold. These compounds were designed to enhance anthelmintic efficacy while reducing mammalian cytotoxicity. Their activity was assessed against Haemonchus contortus at both the exsheathed thirdstage larval (xL3) and adult stages. Several derivatives showed early anthelmintic activity (24 h) and low cytotoxicity towards murine macrophages. In silico analysis indicated a correlation between MLOGP–TPSA profiles and biological performance, suggesting improved cuticular diffusion. Compared with albendazole and fenbendazole, active compounds exhibited lower toxicity and occupied distinct regions in the physicochemical property space. These results support the potential of these new compounds as selective scaffolds for developing next-generation anthelmintics.
Creator
Colobbio, Maximiliano
Teixeira, Ramiro
Source
European Journal of Medicinal Chemistryv. 301, 2026. -- e118247
Publisher
Elsevier
Date
2026
Rights
Información sobre Derechos de Autor
(Por favor lea este aviso antes de abrir los documentos u objetos)
La legislación uruguaya protege el derecho de autor sobre toda creación literaria, científica o artística, tanto en lo que tiene que ver con sus derechos morales, como en lo referente a los derechos patrimoniales con sujeción a lo establecido por el derecho común y las siguientes leyes (LEY 9.739 DE 17 DE DICIEMBRE DE 1937 SOBRE PROPIEDAD LITERARIA Y ARTISTICA CON LAS MODIFICACIONES INTRODUCIDAS POR LA LEY DE DERECHO DE AUTOR Y DERECHOS CONEXOS No. 17.616 DE 10 DE ENERO DE 2003, LEY 17.805 DE 26 DE AGOSTO DE 2004, LEY 18.046 DE 24 DE OCTUBRE DE 2006 LEY 18.046 DE 24 DE OCTUBRE DE 2006)
ADVERTENCIA - La consulta de este documento queda condicionada a la aceptación de las siguientes condiciones de uso: Este documento es únicamente para usos privados enmarcados en actividades de investigación y docencia. No se autoriza su reproducción con fines de lucro. Esta reserva de derechos afecta tanto los datos del documento como a sus contenidos. En la utilización o cita de partes debe indicarse el nombre de la persona autora
(Por favor lea este aviso antes de abrir los documentos u objetos)
La legislación uruguaya protege el derecho de autor sobre toda creación literaria, científica o artística, tanto en lo que tiene que ver con sus derechos morales, como en lo referente a los derechos patrimoniales con sujeción a lo establecido por el derecho común y las siguientes leyes (LEY 9.739 DE 17 DE DICIEMBRE DE 1937 SOBRE PROPIEDAD LITERARIA Y ARTISTICA CON LAS MODIFICACIONES INTRODUCIDAS POR LA LEY DE DERECHO DE AUTOR Y DERECHOS CONEXOS No. 17.616 DE 10 DE ENERO DE 2003, LEY 17.805 DE 26 DE AGOSTO DE 2004, LEY 18.046 DE 24 DE OCTUBRE DE 2006 LEY 18.046 DE 24 DE OCTUBRE DE 2006)
ADVERTENCIA - La consulta de este documento queda condicionada a la aceptación de las siguientes condiciones de uso: Este documento es únicamente para usos privados enmarcados en actividades de investigación y docencia. No se autoriza su reproducción con fines de lucro. Esta reserva de derechos afecta tanto los datos del documento como a sus contenidos. En la utilización o cita de partes debe indicarse el nombre de la persona autora
Format
PDF
Extent
13 p.
Language
Inglés
Type
Artículo
Identifier
10.1016/j.ejmech.2025.118247
Document Item Type Metadata
Original Format
PDF
